在大型制药公司的产品研发线中，生物制药产品正变得日益重要。不过，在将肽类产品等一些生物制剂推向市场的商业化过程中，仍然存在着一些关键性的技术问题，比如改进释药技术、开发稳定性和半衰期增加的肽类产品、对长链肽进行合成等等。

 

    相对而言，与其他治疗性蛋白质相比，肽类产品仍然属于边缘领域。目前，大约有430种蛋白质处于临床开发阶段，肽类产品的这一数字为130种；70种蛋白质处于Ⅲ期开发和注册阶段，肽类产品的这一数字为20种。

 

    然而，由于看好肽类产品在临床功效上所具有的潜力，大型制药公司和制药业后起之秀都在大力研发以肽类药物以及尽可能使肽类产品的合成和释放更加完善的技术。

 

    大型药企看上肽类

 

 

    今年年初，辉瑞公司宣布收购生物制药企业BioRexis制药公司。BioRexis公司拥有的几只处于开发之中的糖尿病药物以及基于人转铁蛋白的蛋白质工程技术正是辉瑞此番收购的目的。

 

    BioRexis公司的技术通过将蛋白类和肽类药物经由基因改造成为人血浆转铁蛋白的一种自然变种，从而生产出生物制药产品。这种重组融合蛋白旨在将药物的半衰期从几分钟或几小时提高到几天或几周，有效解决了肽类药物半衰期较短的问题。

 

    BioRexis公司领先开发的一只药物是将胰高血糖素样肽1（GLP-1）融合到转铁蛋白，用来治疗2型糖尿病。辉瑞公司也在开发用于治疗糖尿病的GLP-1化合物（PF 734200）。

 

    赛诺菲安万特和惠氏公司

 

    丹麦Zealand制药公司则是另外一家专业从事肽类产品开发和技术的公司，其开发的肽类产品稳定性技术可以增加生物半衰期，提高产品的稳定性。Zealand制药公司与赛诺菲安万特合作开发用于治疗2型糖尿病的化合物GLP-1 AVE0010，还与惠氏公司合作开发一种肽类心血管药物rotigaptide。