▲在研产品进展不断
PPAR是一类由配体激活的核转录因子，属于Ⅱ型核激素受体超家族，包括由不同基因编码的3种亚型(PPAR-α、PPAR-δ和PPAR-γ)，能调节摄入脂肪的储存和代谢。研究发现，PPAR-δ与PPAR-γ是抗糖尿病药物作用的靶点，PPAR-α是降血脂药物的作用靶点。随着糖尿病形成机理研究的不断深入，在PPAR激动剂研发领域中，PPAR-δ激动剂与PPAR双重或三重激动剂成为近年来开发的热点。
PPAR-δ激动剂葛兰素史克公司研发的PPAR-δ激动剂GW501516，已证明可降低2型糖尿病动物模型血糖、血脂，改善胰岛素抵抗，并使分离的鼠骨骼肌游离脂肪酸的氧化明显增加。研究发现，GW501516对线粒体功能具有直接的非依赖PPAR的作用，可增加能量消耗。
PPAR-α、γ双重激动剂与噻唑烷二酮（TZD）类药物仅作用于PPARP-γ受体不同的是，PAR-α、γ双重激动剂即他唑类化合物具有PPAR-α和PPAR-γ双重受体激动作用。在2型糖尿病治疗中，该类PPAR双通道激动剂不但能有效控制血糖的异常变化，还能降低血中甘油三酯、游离脂肪酸和低密度脂蛋白的含量，同时升高血中高密度脂蛋白浓度，从而对2型糖尿病患者的心血管并发症具有防治作用。目前这类药物没有研发成功上市者，都还处于临床研究阶段。
百时美施贵宝公司和默克公司合作开发的Muraglitazar(莫格他唑，Pargluva，BMS-298585)是第一个PPAR-α、γ双重激动剂。研究发现，2型糖尿病患者单用Muraglitazar或与格列本脲、二甲双胍联合应用，糖化血红蛋白（HbAlc）达标率均明显高于对照组。
另一个新型他唑类2型糖尿病治疗药物为阿斯利康公司的Tesaglitazar(Galida)。在美国糖尿病协会(ADA)第65届科学年会上公布的Ⅱ期临床研究数据显示，该药的耐受性良好，且对2型糖尿病患者的血糖控制呈剂量依存性，同时还能改善类脂异常作用，从而可减轻其大血管及微血管并发症。该药于2003年10月进入Ⅲ期临床研究。
此外，研发之中的他唑类药物还有Takeda公司的TAK-654，目前处于Ⅱ期临床阶段。
PPAR-α、δ、γ三重激动剂美国Wyeth公司通过高达3.72亿美元的交易，已经从Plexxikon公司获得临床前药物PPAR激动剂小分子化合物系列，其中进展最快的是PLX204。而葛兰素史克公司研发的GW677954目前已进入Ⅱ期临床研究。此外，这类药物中还有Per鄄legen公司的Netoglitazone（Ⅱ期临床）以及深圳微芯公司的西格列他钠（CS038）（Ⅱ期临床）和CS204（临床前研究）。
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